抗过敏药即抗组胺药,根据其化学结构、起效速度、药代动力学及对H1受体的选择性和镇静作用的有无可分为两类———第一代抗组胺药和第二代抗组胺药。
第一代抗组胺药中常用的有扑尔敏、本海拉明、赛庚啶、异丙嗪等,这类药物能透过血脑屏障,起到镇静中枢的作用。这不可避免地会带来一些问题,诸如乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中等。另外,其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大。所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应禁用或慎用,青光眼患者慎用,赛庚啶青光眼患者禁用;第二代抗组胺药常用的有阿司咪唑(息斯敏)、特非拉丁、氯雷他丁、西替利秦、皿治林等。其中除西替利秦外,大多数没有中枢镇静作用和抗胆碱作用,且药效持久,不良反应比第一代少,适于驾驶员等特殊职业患者服用,有逐步取代第一代抗组胺药的趋势。
但值得注意的是近年来,陆续有第二代抗组胺药引起心脏毒性反应的报告,以特非拉丁、息斯敏较为常见,其发生率在十万分之一至四百万分之一。发生率虽低,但后果严重,因而越来越引起临床医生的重视。这种毒副反应主要表现为心律失常,如窦性心动过速、心室颤动,甚至引起威胁生命的尖端扭转性心动过速等。
引起不良反应主要与以下因素有关:
第一代抗组胺药中常用的有扑尔敏、本海拉明、赛庚啶、异丙嗪等,这类药物能透过血脑屏障,起到镇静中枢的作用。这不可避免地会带来一些问题,诸如乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中等。另外,其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大。所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应禁用或慎用,青光眼患者慎用,赛庚啶青光眼患者禁用;第二代抗组胺药常用的有阿司咪唑(息斯敏)、特非拉丁、氯雷他丁、西替利秦、皿治林等。其中除西替利秦外,大多数没有中枢镇静作用和抗胆碱作用,且药效持久,不良反应比第一代少,适于驾驶员等特殊职业患者服用,有逐步取代第一代抗组胺药的趋势。
但值得注意的是近年来,陆续有第二代抗组胺药引起心脏毒性反应的报告,以特非拉丁、息斯敏较为常见,其发生率在十万分之一至四百万分之一。发生率虽低,但后果严重,因而越来越引起临床医生的重视。这种毒副反应主要表现为心律失常,如窦性心动过速、心室颤动,甚至引起威胁生命的尖端扭转性心动过速等。
引起不良反应主要与以下因素有关:
一是超量服药或肝脏对药物代谢能力降低,造成药物不正常蓄积。
二是因为抗组胺药主要通过肝细胞色素P450同功酶代谢,如同时应用抑制该酶代谢的药物,可使体内药物浓度升高。三是个体差异。以上因素均可导致血浆药物浓度过高,从而损伤心肌传导系统,导致心律不齐。
但抗组胺药对心脏的毒副作用还是可以预防的,只要注意严格按剂量服药,不要超量,并禁止同时服用肝药酶抑制剂等,就基本能保证用药安全,同时,老年人及肝肾功能不良、有心脏病特别是心律不齐的病人,应忌用特非拉丁和息斯敏。
所以,患者购买药品时,务必认真阅读说明书,了解注意事项及毒副作用。而作为医生,在给患者服用抗过敏药物时,应仔细观察,尤其当应用抗过敏药物治疗中原有疾病不愈甚至加重时,应鉴别是原有疾病恶化,还是抗过敏药物所致过敏反应,以防继续用药或加大剂量而加重原有疾病,抗过敏药物一定不可滥用!
但抗组胺药对心脏的毒副作用还是可以预防的,只要注意严格按剂量服药,不要超量,并禁止同时服用肝药酶抑制剂等,就基本能保证用药安全,同时,老年人及肝肾功能不良、有心脏病特别是心律不齐的病人,应忌用特非拉丁和息斯敏。
所以,患者购买药品时,务必认真阅读说明书,了解注意事项及毒副作用。而作为医生,在给患者服用抗过敏药物时,应仔细观察,尤其当应用抗过敏药物治疗中原有疾病不愈甚至加重时,应鉴别是原有疾病恶化,还是抗过敏药物所致过敏反应,以防继续用药或加大剂量而加重原有疾病,抗过敏药物一定不可滥用!